G蛋白偶聯受體（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）也稱7TM受體，是最大和最重要的一類整合膜蛋白家族的統稱。其由一條肽鏈形成并含有七次跨膜形成的疏水跨膜區段，其N-末端位于膜外，C-末端位于膜內。目前為止，研究顯示G蛋白偶聯受體只見于真核生物之中，而且參與了很多細胞信號轉導過程。在這些過程中，G蛋白偶聯受體能結合細胞周圍環境中的化學物質并激活細胞內的一系列信號通路，最終引起細胞狀態的改變。已知的與G蛋白偶聯受體結合的配體包括氣味，費洛蒙，激素，神經遞質，趨化因子等等。這些受體可以是小分子的糖類，脂質，多肽，也可以是蛋白質等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶聯受體也可以被非化學性的刺激源激活，例如在感光細胞中的視紫紅質可以被光所激活。與G蛋白偶聯受體相關的疾病為數眾多，目前以GPCRs為靶點的藥物幾乎占市售藥物的40%以上。

G蛋白偶聯受體可以被劃分為六個類型，分別是：A類視紫紅質樣受體（Rhodopsin-like receptors），B類分泌素受體家族（Secretin receptor family），C 類代謝型谷氨酸受體/信息素，D類真菌交配信息素受體（Fungal mating pheromone receptors），E類環腺苷酸受體（Cyclic AMP receptors），F類卷曲受體。

GPCRs 的胞外區域在結合激動性信號分子(如氣味、激素、神經遞質、趨化因子)后發生構象變化，進而引發跨膜螺旋的運動，特別是第6跨膜螺旋靠近胞內的那部分(intracellular half of TM6)往外翹起。此時激活受體的胞內區域可招募并結合下游效應蛋白(如G蛋白、P-arrestin等)。G蛋白α，β，γ三種亞基組成的三聚體，靜息狀態時與GDP結合．當受體激活時GDP－αβγ復合物在Mg2+參與下，結合的GDP與胞質中GTP交換，GTP－α與βγ分離并激活效應器蛋白，同時配體與受體分離。α亞基本身具有GTP酶活性，促使GTP水解為GDP，在與βγ亞基形成G蛋白三聚體恢復原來的靜息狀態。有三種主要的G蛋白介導的信號通路，由四種通過序列的同源性差異區別開來的G蛋白亞類(Gαs、Gαi/o、Gαq/11和Gα12/13)介導。Gαs和Gαi/o徑的作用對象是環腺苷酸（cAMP）的生成酶——腺苷酸環化酶（AC），細胞質內cAMP的水平進而可以決定各種離子通道以及絲氨酸/蘇氨酸特異性蛋白激酶A (PKA)家族成員的活性。cAMP被認為是第二信使，而PKA是第二效應因子。Gαq/11通路的效應因子是磷脂酶C-β (PLCβ)，它催化膜結合的磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)裂解為肌醇1,4,5-三磷酸(IP3)和二酰基甘油(DAG)。IP3作用于內質網(ER)膜上的IP3受體，促使內質網釋放Ca2+，而DAG沿質膜擴散，可激活絲氨酸/蘇氨酸特異性蛋白激酶C (PKC)結合在膜上的部分。由于PKC的許多異構體也被細胞內Ca2+的增加激活，這兩種途徑也可以相互作用，通過相同的二級效應體PKC發出信號。升高的細胞內Ca2+也可以結合和激活被稱為鈣調素的蛋白質，鈣調素進而激活Rho GTP酶,。一旦與GTP結合，Rho可以繼續激活和調節細胞骨架上的各種蛋白，如Rho激酶(ROCK)。這些效應蛋白通過上訴的環腺苷酸(cAMP)信號通路、磷脂酰肌醇信號通路和鈣離子信號通路等調節體內生理活動。GPCRs的激活機制是理解其生理功能及相關疾病成因的必由之路，也是藥物精準研發的基礎，并一直是該領域研究的核心內容和前沿熱點。GPCRs 基因表達的改變和信號轉導的失調已被認為是惡性腫瘤的標志。細胞膜上特異性GPCRs 的異常表達可刺激細胞持續且不受調控地增殖并觸發細胞內信號轉導，最終導致腫瘤細胞的生長。

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